期刊简介

               本刊系中国药学会福建分会主办,福建省食品药品监督管理局主管。为中国学术期刊综合评价数据库统计来源期刊。主要报道药剂学、药理学、药物化学、药物分析、中药与天然药物等方面的研究论文。读者对象主要是从事药品生产、教学、科研、检验和临床药学工作者。                

首页>海峡药学杂志
  • 杂志名称:海峡药学杂志
  • 主管单位:福建省食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国药学会福建分会
  • 国际刊号:1006-3765
  • 国内刊号:35-1173/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:《CAJ-CD规范》执行优秀期刊期刊收录:国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中)
海峡药学杂志2017年第12期

LC-MS/MS研究新型拟肽类蛋白酶体抑制剂在血浆和全血中的稳定性

潘金明;席建军;张建康;赵艳梅;何若愚;庄让笑;刘寿荣

关键词:蛋白酶体抑制剂, 血浆, 半衰期, 稳定性
摘要:目的 对具有潜在抗肿瘤活性的短肽类蛋白酶体抑制剂进行小鼠血浆和全血中的稳定性考察.方法 取小鼠空白血浆和全血,加入一定浓度的1和2溶液,37℃孵育不同时间后取样,采用LC-MS/MS测定化合物在血浆和全血中的剩余药量,分别计算化合物在小鼠全血和血浆中的半衰期与降解速率.结果 化合物在小鼠血浆和全血中的线性范围为70.0~5600.0ng·mL-1,定量下限(LLOQ)为70.0ng·mL-1.日内、日间变异系数(RSD)均小于10%,符合生物样品的分析要求.化合物与血浆和全血孵育不同时间后,全血药物浓度低于同时间血浆药物浓度,化合物1和2在全血中的半衰期分别为2.98h和1.85h,而在血浆中的半衰期分别为7.26h和4.76h.结论 化合物1和2在小鼠血浆中的稳定性高于其在全血中的稳定性,且化合物1在小鼠血浆和全血中的稳定性高于化合物2.